CELÝ ČLÁNEK VE FORMÁTU

EURO MEDIKAMENTY
Lékařské využití silbiolu
MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.
Ústavy farmakologie 2. & 3. LF UK, Praha
Silbiol je biologicky aktivní látka s antibakteriálním
a antivirovým účinkem; v České republice představuje
hlavní součást zdravotnických prostředků Sanagel
Plus, Stomagel Plus a Mentosil. Jelikož silbiol vykazuje baktericidní aktivitu proti Gram-pozitivním
organismům a potlačuje růst plísně Candida albicans, uvedené přípravky jsou využívány především
u infekčních onemocnění dutiny ústní, urogenitálního systému či u akutních infekcí postihujících horní
dýchací cesty; v zahraničí se s ním však můžeme setkat i v kosmetickém průmyslu.
Po chemické stránce je silbiol směsí látek pocházejících z jehličí smrku a borovice, přičemž jejími hlavními komponentami jsou terpeny epimanool (ze smrku)
a isoabienol (z borovice) – obrázek 1; dále však obsahuje i seskviterpeny, oxidy, aldehydy, steariny, sacharidy, polyprenoly aj. – tabulka 1.
Antimikrobiální aktivita terpenů
včetně silbiolu
Mechanismus antimikrobiálního působení terpenů
není přesně znám. Předpokládá se však navození
disrupce buněčné membrány. Např. terpenoidy
přítomné v rostlinných olejích mohou ovlivňovat
růst a množení Listeria monocytogenes [1]. V eta-
nolu rozpustná terpenoidní frakce prerijního jetele
(Petalostemum purpureum) známá jako petalostemumol výrazně inhibičně působí na Bacillus subtilis a Staphylococcus aureus, méně pak i na gramnegativní bakterie či kvasinku Candida albicans [2].
Již několik desetiletí jsou velmi známé a v poslední
době v léčbě malárie intenzivně využívané účinky
sesquiterpenu artemisinu pocházejícího z pelyňku
ročního (Artemisia annua) [3]. Široké antimikrobiální
působení bylo zjištěno též u diterpenů izolovaných
z kořenů rostliny Plectranthus hereroensis, které vykazovaly aktivitu proti Staphylococcus aureus, Vibrio
cholerae, Pseudomonas aeruginosa či Candida spp
[4]. Pozorovány byly i příznivé účinky terpenoidů
izolovaných z afrického stromu Ptelopsis suberosa
v léčbě žaludečního vředu. Třebaže není jasné, zdali šlo o účinky spíše gastroprotektivní nebo vyloženě
o antimikrobiální [5], pozorování, že diterpen trichorabdal A izolovaný z japonské rostliny Rabdosia trichocarpa přímo inhibuje Helicobacter pylori nasvědčuje spíše
druhé možnosti [6].
V in vitro studiích byl u silbiolu zjištěn významný
inhibiční vliv na růst či množení celé řady patogenních agens. Negativně působil např. na Influenzavirus
A či rhinovirus (HRV-13). V Lotyšsku registrovaném
přípravku s obchodním označením Virogel (mast
OH
EURO MEDIKAMENTY
OH
epimanool
isoabienol
Obr. 1 Chemická struktura nejvýznamnějších komponent silbiolu
New EU Magazine of Medicine 1–2/2011
19
EURO MEDIKAMENTY
Epimanool a/nebo isoabienol ne méně než 30 % Zkušenosti s přípravkem Sanagel
Karotenoidy
7%
Sacharidy
5%
Steroly
17 %
Estery, aldehydy, oxidy
10 %
Alkoholy
7%
Jde o zdravotnický prostředek určený k léčbě mykóz
postihujících sliznici dutiny ústní, ale obecně i stavů,
mezi které lze zařadit zánět v dutině ústní, poradiační
popáleniny, aftózní stomatitidu či extrakci zubu.
Vzhledem ke svému mechanismu účinku může
být s úspěchem využit rovněž v léčbě urogenitálních potíží (vysychání či svědění sliznice, vaginitida, pooperační stavy) nebo např. u análních fisur.
Doporučené dávkování je 3–4× denně do odeznění
klinických projevů. Obsažené látky nejenom, že
podporují regeneraci tkáně, ale současně disponují
i zjemňujícími a mírně protizánětlivými účinky. Jde
především o působení přítomného methyluracilu,
jenž navíc působí imunomodulačně. Methyluracil
v denní dávce 50 mg/kg měl významné antimetastatické účinky při perorálním podávání potkanům
s lymfogenními nebo lymfohematogenními metastázami lymfosarkomu či karcinosarkomu [8]. Při lokální aplikaci 5% methyluracilu ve formě krému či masti
na kůži zdravých dobrovolníků působil protektivně
proti ultrafialovým zářením indukovanému erytému. Příznivé účinky byly zjištěny i u nemocných
trpících porphyria cutanea tarda, a to při perorálním
užití [9]. Obsažený lidocain působí lokálně anestezujícím účinkem.
Nonakosanol –10
1–2 %
Polyfunkční sloučeniny
15 %
Tabulka 1 Chemické složení silbiolu
určená pro intranazální aplikaci) vykazoval solidní
účinnost proti Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis,
Escherichia coli či Candida albicans. Protistafylokokové
účinky přitom byly srovnatelné s působením draselné
soli penicilinu a protikvasinkové působení s účinky
nystatinu. In vitro byl navíc zjištěn i inhibiční vliv
na růst některých vybraných nádorově změněných
buněčných linií [7].
Bezpečnost
Hodnota letální dávky LD50 pro myši se pohybuje v rozmezí 10 500–14 000 mg/kg. V dosud provedených
studiích silbiol prakticky nikterak nedráždil sliznice
a je považován za jednu z nejbezpečnějších látek
využívaných v humánní medicíně.
De facto tak lze hovořit o přípravku s trojím působením
– antisepticky, proregeneračně a místně anesteticky.
Literatura
1.
Aureli P, Costantini A, Zolea S. Antimicrobial activity of some plant essential oils
6.
2.
8.
Yaremenko KV. Prevention of the metastatic spread of transplanted tumors by
nus. Chem.Biodivers. 2007; 4:531–538.
Batista O, Duarte A, Nascimento J, Simoes MF, de la Torre MC, Rodriguez B.
preparations with anaolic properties under surgical stress conditions. ONKOL-
Structure and antimicrobial activity of diterpenes from the roots of Plectran-
OGIYA (KIEV) 1973; 4.
thus hereroensis. J Nat.Prod. 1994; 57:858–861.
5.
Li EW, Gao X, Gao K, Jia ZJ. Labdane diterpenoid glycosides from Aster veitchia-
Lee IS, elSohly HN, Croom EM, Hufford CD. Microbial metabolism studies of the
antimalarial sesquiterpene artemisinin. J Nat.Prod. 1989; 52:337–341.
4.
7.
Germano MP, D’Angelo V, Biasini T et al. Anti-ulcer, anti-inflammatory and an-
9.
Smirnov VS. Utilization of methyluracil as a photoprotective means. Vestn Dermatol 1973;68–71.
tioxidant activities of the n-butanol fraction from Pteleopsis suberosa stem
bark. J Ethnopharmacol. 2008; 115:271–275.
New EU Magazine of Medicine 1–2/2011
21
EURO MEDIKAMENTY
3.
1997; 286:63–67.
Hufford CD, Jia Y, Croom EM, Jr. et al. Antimicrobial compounds from Petalostemum purpureum. J Nat.Prod. 1993; 56:1878–1889.
Kadota S, Basnet P, Ishii E, Tamura T, Namba T. Antibacterial activity of trichorabdal from Rabdosia trichocarpa against Helicobacter pylori. Zentbl.Bakteriol.
against Listeria monocytogenes. J.Food Prot. 1992; 55:344–348.