Návykové látky Lenka Honetschlägerová

Návykové látky
Lenka Honetschlägerová
https://cs.wikipedia.org/wiki/Psychoaktivn%C3%AD_droga#/media/File:Psychoactive_Drugs.jpg
Návyková látka (droga)
• Je chemická látka primárně působící na CNS, kde mění
mozkové funkce a způsobuje dočasné změny ve vnímání,
náladě, vědomí a chování.
• Zákon o návykových látkách č. 167/1998 Sb., upravuje i
pěstování máku, konopí a koky a vývoz a dovoz makoviny, v
přílohách seznamy látek (novela Zákon č.106/2011 Sb.)
• Nařízení vlády č. 467/2009 Sb., kterým se pro účely
trestního zákoníku stanoví, co se považuje za jedy a jaké je
množství větší než malé u omamných, psychotropních látek
a přípravků je obsahujících a jedů (novela Nařízení vlády č.
4/2012 Sb.)
Dělení – jedna z možností
1. Depresanty (např. alkohol,
opiáty, barbituráty, těkavé
látky)
2. Stimulanty (např. nikotin,
kofein, kokain, amfetaminy)
3. Halucinogeny (např. meskalin,
LSD-25, psylocibin)
4. Disociativní anestetika (např.
PCP, ketamin)
5. Marihuana
https://cs.wikipedia.org/wiki/Psychoaktivn%C3%AD_droga#/media/File:Drug_Chart_version_1.0.png
Alkohol (Ethanol)
• Z arabského al-akhal
• V těle se rychle distribuuje a
hematoencefalitickou bariérou
proniká do mozku, kde působí
na všechny receptory v
synapsích v CNS
– Inhibuje GABA receptory
– Způsobuje hyperpolarizaci
neuronů – takový neuron se
stává méně citlivým ke
vzruchům
– Dále dochází ke změně v dalších
neurotransmiterových
systémech zejména serotoninu,
noradrenalinu a acetylcholinu.
• Alkoholismus - Patří mezi
nejzávažnější a nejrozšířenější
formy závislosti.
Zdroj: David Nutt, Leslie King, Lawrence Phillips, "Drug Harms in the UK: A Multicriteria Decision Analysis," The Lancet, Nov. 1, 2010
https://cs.wikipedia.org/wiki/Ethanol#/media/File:Possible_long-term_effects_of_ethanol.svg <22.11.2015>
•
Podle studie Světové zdravotnické organizace
(WHO) a Světové banky patří alkohol mezi
všemi návykovými látkami na první místo v
počtu ztracených let v důsledku nemoci nebo
smrti, způsobené jejich užíváním.
•
Užívání alkoholu podle odhadů celosvětově
působí v důsledku nemoci a smrti 3,5
procent ztracených let produktivního věku,
jenom vyspělé země takto přicházejí
přibližně o devět procent produktivních let.
•
Vzhledem k vysoké spotřebě alkoholu v
České republice se tato ztráta odhaduje na
více než 10 procent.
Průměrná roční spotřeba alkoholu (v litrech čistého alkoholu)
na 1 osobu 15+ v současné EU 25 v roce 2001
http://www.who.int/whosis/en/ <22.11.2015>
Vývoj průměrné roční spotřeby alkoholu na 1 osobu 15+ (v litrech čistého alkoholu)
v EU27, Chorvatsku, Norsku a Švýcarsku 1990-2010
Absint (La fée Verte, Zelená víla)
• Základní surovinou je tzv. “Svatá trojice” bylin: pelyněk
pravý (Artemisia absinthium), bedrník anýz (Pimpinella
anisum), fenykl obecný (Foeniculum vulgare)
• 3 základní kategorie absintu:
– Absinthe Suisse (68−72 obj% alk.), absinthe demi-fine
(50−68 obj% alk.), absinthe ordinare (45−50 obj% alk.)
• Pelyněk obsahuje asi 0,5% olejové silice – 50% α-thujon
a β-thujon
– Antagonista receptorových míst pro GABA v CNS
• Absint zakázán nejdříve 1915 v Belgii, poté 1910
Nizozemsko, 1912 USA, 1913 Italie, 1915 Francie, 1923
jako jedna z posledních evropských zemí Německo
• 1990 nařízení EU legalizující výrobu a prodej absintu –
koncentrace thujonu (obou izomerů) < 35 mg/l
Opiáty
• alkaloidy přírodního opia
a jejich polosyntetické
deriváty
• Váží se na opioidní
receptor - tyto receptory
se nachází zejména v CNS
a v menší míře i v trávicí
soustavě
http://www.ctk.cz <22.11.2015>
U nás užívané opiáty jsou kromě morfinu a kodeinu
také heroin, metadon a pethidin
Opium
• zaschlá šťáva získaná z nezralých
makovic máku setého (Papaver
somniferum)
• využíváno farmaceutickým
průmyslem k izolaci alkaloidů,
které nacházejí využití jako velmi
účinná analgetika a antitusika
• Laudanum – opiová tinktura –
po dlouhou dobu nejúčinnější
analgetikum
• podstatná část zásob opia je
zneužita k výrobě
polosyntetického
diacetylmorfinu (heroinu)
https://cs.wikipedia.org/wiki/Opium <22.11.2015>
Morfin
• je alkaloid fenanthrenového
respektive morfinanového typu,
obsažený v opiu, tzv. Opiát
• tvoří přibližně 10 % hmotnosti
surového opia
• Jedno z nejúčinnějších analgetik
– Agonista endorfinu na
specializovaných opioidních
receptorech v CNS – aktivace těchto
receptorů tlumí bolest
– Vyšší dávky – narkotický spánek
• Od jeho struktury je odvozena řada
syntetických opiátů
Heroin
• Příprava acetylací morfinu
• Poprvé připraven v
laboratořích firmy Bayer v 90
letech 19 st.
• Díky své vyšší lipofilitě proniká
hematoencefalitickou bariérou
snadněji než morfin
– Za účinek je zodpovědný
morfin, který vzniká hydrolýzou
heroinu katalyzovanou
karboxylesterasami
• Vyvolává jednu z nesilnějších
drogových závislostí
https://cs.wikipedia.org/wiki/Heroin <24.11.2015>
Barbituráty
•
5,5 dialkylderiváty kyseliny barbiturové
– Barbituráty s většími substituenty na uhlíku C5
mají vyšší lipofilitu – rychlejší sedativní účinek,
rychleji vymizí než ty s kratšími uhlovodíkovými
zbytky
– Do druhé pol. 20 st. používány jako léky na spaní
•
•
•
•
•
•
Veronal (1904) – kyselina 5,5diethylbarbiturová (Merc)
V roce 1936 se v USA prodalo 70 tun
barbiturátů
1952 WHO doporučila vydávat barbituráty
pouze na lékařský předpis
1965-1970 VB – 12354 úmrtí v souvislosti s
barbituráty
Letální dávka se liší v závislosti na přípravku,
obecně je možné za letální dávku považovat
4-10g
Abstinenční příznaky po vysazení barbiturátů
mohou mít fatální následky
Těkavé látky
• výpary toluenu, éteru, benzínu,
chloroformu, trichloretylénu (Narcogen),
tetrachlórmetanu v různých čistících
prostředcích a lepidlech
– liší se chemickým složením, způsobem
účinku a klinickým obrazem
– společným znakem po užití je ovlivnění
CNS, které se projevuje euforií, většinou s
útlumem, mohou se objevit zrakové a
sluchové halucinace
• Nejčastější poškození organismu při
dlouhodobém užívání:
–
–
–
–
–
–
prokazatelné poškození jaterní tkáně
změny mozkové kůry
poškození dýchacích cest a plic
zhoršení paměti
celkové otupení
citové výkyvy (plačtivost, podrážděnost)
http://www.drogy-about.estranky.cz/clanky/inhalanty/toluen.html <25.11.2015>
Nikotin
• Jedna z nejrozšířenějších
návykových látek
• pyridin-N-metylpyrrolidin,
tekutý alkaloid obsažený v
tabáku (Nicotiana tabacum)
• Mechanismus účinku:
– Absorpce  transport krví
v mozku se váže na
nikotinové acetylcholinové
receptory a dráždí je.
• Nikotin je vysoce návyková
psychoaktivní látka
• Smrtelná dávka čistého
nikotinu je cca 500-1000mg.
http://www.vasina.net/?p=5467 <21.11.2015>
Kofein
• Spolu s theofylinem a
theobrominem patří mezi
methylxanthiny
– Antagonisté adenosinu
– Nepřímo usnadňují přenos
nervových impulsů v
mozku, srdci a ledvinách
– Kromě mírně povzbudivých
účinků působí mírně
močopudně,
vasokonstriktivně, zvyšuje
krevní tlak a ve větších
dávkách dráždí žaludeční
sliznici
Kokain
• Lipofilní charakter-proniká
hematoencefalickou
bariérou
– Působí na dopamigerní
receptory v mozku – zvyšuje
koncentrace dopaminu v
synaptických štěrbinách
– Má lokálně anestetické
účinky
• Od jeho struktury odvozeno
několik novějších lokálních
anestetik (srdeční arytmie)
http://www.reuters.com/#h5L2bp61ehC5umUy.97 <24.11.2015>
Amfetaminy
• Deriváty amfetaminu mající v molekule 2amino-1-fenylpropanový skelet
• Zvyšují koncentraci dopaminu na synapsích
v mozku
– Působí poměrně dlouho, u některých jedinců
až 24 hod
– Abstinenční příznaky: útlum CNS, únava,
malátnost
• Amfetamin uveden na trh 1932 pod
názvem benzedrin
– prostředek na uvolnění nosu a anorektikum
– během 2sv. války potlačení spánku zejména u
pilotů na obou stranách fronty
• Dextroamfetamin se v omezené míře
používá k léčbě poruch pozornosti u dětí
• Nejrozšířenější deriváty amfetaminu v ČR:
– Metamfetamin (pervitin)
– 3,4-methzlendioxymethamfetamin (MDMA,
extáze)
Meskalin
•
2-(3,4,5trimethoxyfenyl)ethanamin) je
psychoaktivní droga ze skupiny
alkaloidů, která se vyskytuje v
rostlině peyotl (Lophophora
williamsii), která roste převážně na
území jihozápadního Texasu a
Mexika
• Peyotl používán indiány v Mexiku
již před 3000-5000 lety
• Meskalin se váže na 5-HT2A
serotoninový receptor a aktivuje ho
Psylocybin
• Indolový alkaloid obsažený
v houbách rodu Psilocybe
(lysohlávka)
• Psylocybin je prekursorem
psylocinu – ten je
zodpovědný za
halucinogenní účinky
• Psylocin je derivátem
tryptaminu, podobně jako
serotonin
– Podobné účinky jako LSD,
antagonista serotoninu
PCP – andělský prach
• 1-(1-fenylcyklohexyl)piperidin
• spojuje stimulační,
halucinogenní a hypnotické
účinky
– Účinek závisí na dávce
• syntetická, bílá krystalická látka
rozpustná ve vodě
• V roce 1957 bylo PCP zavedeno
jako ultra krátce působící
narkotikum (Sernylan), kvůli
výrazným a prudkým vedlejším
účinkům se přestal používat a
byl nahrazen Ketaminem
http://www.ascert.biz/drug-and-alcohol-information/a-z-drugs/pcp/ <25.11.2015>
Ketamin
• humánní i veterinární
medicína jako anestetikum
• antagonista NMDA receptorů,
ve vysokých, plně
anestetických dávkách
obsazuje i opioidní receptory
a sigma-receptory
– V nižších dávkách způsobuje
lehké snění (podobné jako u
N2O) a pocit odcizení se
vlastnímu tělu.
Marihuana
• Obsahuje více jak 100
kanabiondů:
tetrahydrokanabinol (THC),
kanabidiol (CBD), kanabinol
(CBN) a kanabichromen (CBC)
• Endokanabiodní systém
– Kanabiodní receptory - v
různých orgánech i v kůži, ale
především jsou koncentrované
v mozku.
• Kanabinoidy mají antioxidační
a neuroprotektivní vlastnosti
využitelné při mírnění průběhu
neurodegenerativních
onemocnění jako je
Parkinsonova nemoc a
Alzheimerova choroba.
https://vypocetni-technika.onlineprodej.cz/prava-domaci-mast-z-konopi-leciva-vcelarsky-vosk-100ml-1584416.html <21.11.2015>
Zdroje
• Hampl, F.; Rádl, S.; Paleček, J. Analgetika. In
Farmakochemie. Vysoká škola chemickotechnologická v Praze: Praha, 2007; kapitola 8, pp
103-124.
• Linhart, I.; TOXIKOLOGIE Interakce škodlivých
látek s živými organismy, jejich mechanismy,
projevy a důsledky. Vysoká škola chemickotechnologická v Praze: Praha, 2012; kapitola 10.4,
pp 307-321.
• Klusoň, P.; Jedová stopa. ACADEMIA: Praha 2015.