docLéčiva endokrinního systému
download 
Stížnost Transkript
Léčiva endokrinního systému
Farmakologie endokrinního systému Jan Strojil Ústav farmakologie LF UP a FN Olomouc 7. května 2005 Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Obsah n Úvod Fyziologie o Hypotalamus p Hypofýza Adenohypofýza Neurohypofýza q Nadledviny Glukokortikoidy Mineralokortikoidy r Štítná žláza s Pohlavní hormony Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Fyziologie Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Fyziologie Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Obsah n Úvod Fyziologie o Hypotalamus p Hypofýza Adenohypofýza Neurohypofýza q Nadledviny Glukokortikoidy Mineralokortikoidy r Štítná žláza s Pohlavní hormony Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony GHRF a somatostatin • growth hormone releasing factor – vede k uvolnění růstového hormonu • sermorelin – analog – diagnostické testy • somatostatin – inhibuje GH, TSH, inzulín a glukagon • octreotid – léčba akromegalie, tumorů, krvácení do GIT, akutní pankreatitidy Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony TRH, CRF a GnRH • thyrotrophin‐releasing hormone – vede k uvolnění TSH • protirelin – syntetický analog TRH – diagnostické testy • corticotrophin‐releasing factor – vede k uvolnění ACTH, diagnostika • gonadotrophin‐releasing hormone – GnRH, gonadorelin Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Obsah n Úvod Fyziologie o Hypotalamus p Hypofýza Adenohypofýza Neurohypofýza q Nadledviny Glukokortikoidy Mineralokortikoidy r Štítná žláza s Pohlavní hormony Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Růstový hormon • v největším množství – nejvíce po narození • analog somatotropin – rekombinantní DNA technologie – negativní zpětná vazba přes IGF‐1 • nanismus při deficitu • gigantismus či akromegalie při nadbytku – léčba octreotidem či bromocriptinem Jan Strojil Drugs affecting motor system Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Prolactin • laktotrofní buňky adenohypofýzy • inhibice z hypotalamu přes dopamin (D2) • bromokriptin – tlumí sekreci (agonista dopaminu) – léčba prolaktinomu • antagonisté dopaminu – vyvolávají galaktorrheu (antipsychotika) Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony ACTH (kortikotropin) • polypeptid s 39 aminokyselinami • neužívá se terapeuticky • rychle účinkuje – vyvolává sekreci glukokortikoidů z nadledvin – trofický vliv na buňky nadledvin Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony ADH • neurohypofýza • vylučování řízeno osmolalitou – hypovolemie – angiotenzin • V2 receptory – distální tubuly – NSAIDs a karbamazepin zvyšují – litium, kolchicin, vinka alkaloidy, demeklocyklin snižují • V1 receptory – vazokonstrikce, agregace, koagulace Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony ADH • analoga – vasopresin – krátce, i.v., málo V2 – desmopresin – delší, V2, nosní sprej (diabetes insipidus, nykturie) – terlipresin – minim. antidiuretické vlastnosti, dlouhá vazokonstrikce – felypresin – krátký, spolu s lok. anestetiky Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Obsah n Úvod Fyziologie o Hypotalamus p Hypofýza Adenohypofýza Neurohypofýza q Nadledviny Glukokortikoidy Mineralokortikoidy r Štítná žláza s Pohlavní hormony Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony glukokortikoidy • sekrece řízena ACTH • koncetrace nejvyšší ráno (8 hod) a nejnižší o půlnoci • syntéza z cholesterolu • metyrapon – blokuje beta‐hydroxylaci a tím tvorbu kortizonu – vzestup ACTH • trilostan, ketokonazol Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony glukokortikoidy • fyziologické účinky – – – – – intracelulární receptory – regulace transkripce 10‐100 steroid‐responsive genů represivní či induktivní účinek předpokládá se i negenomický účinek snížení uptake a utilizace glukózy, zvýšení glukoneogeneze ‐> hyperglykemie – katabolismus – redistribuce tuku Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony glukokortikoidy • protizánětlivý účinek – – – – – – – tlumí akutní i pozdní fázi imunitní odpovědi snížená celulární aktivita snížená egrese neutrofilů snížená aktivita fibroblastů snížená produkce IL a TNF snížené uvolňování histaminu snížená produkce IgG Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony glukokortikoidy • vedlejší účinky (nejsou u substituční terapie) – častější infekce – zhoršení hojení ran – peptické vředy – atrofie nadledvin nebezpečí při vysazení – Cushingův syndrom – osteoporóza – steroidní diabetes – poruchy růstu u dětí – změny nálady Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Harvey Cushing ‐ 1912 Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony glukokortikoidy • látky – hydrokortizon – substituční terapie – kortizon – levnější, neaktivní, konverze na HC – prednisolon – lék volby pro imunosupresi a protizánětlivou léčbu – metylprednison – protizánětlivá léčba (silnější) – triamcinolon – lokálně, toxický – dexametazon – diagnosticky, protizánětlivě, otok CNS – budesonid – lokálně ve spreji Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony mineralokortikoidy • • • • tvoří se v zona glomerulosa hlavní je aldosteron nadbytek – Connův syndrom receptory jsou jen někde (ledviny, střevo, m. měchýř) – 11β‐hydroxysteroid dehydrogenáza Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony mineralokortikoidy • antagonisté – spironolakton – eplerenon • agonisté – fludrokortizon – substituce u insuficience nadledvin Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Obsah n Úvod Fyziologie o Hypotalamus p Hypofýza Adenohypofýza Neurohypofýza q Nadledviny Glukokortikoidy Mineralokortikoidy r Štítná žláza s Pohlavní hormony Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Štítná žláza Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Štítná žláza • hypertyreóza – radiojód ‐ 131I • β‐záření a χ‐záření • poločas 8 dní • za 2 měsíce beze stop radioaktivity • účinek s odstupem měsíců • diagnostické využití Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Štítná žláza • hypertyreóza – karbimazol – ze skup thiokarbamidů • v těle konvertován na metimazol • inhibuje jodizaci tyrosinu • poločas cca 12 hod • dlouhá latence, nejprve je třeba deplece již existujících – propyltiouracil – stejná skupina • rychlejší, inhibuje konverzi T4 na T3 – β‐blokátory • tlumí příznaky Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Štítná žláza • hypotyreóza – substituční terapie • tyroxin a trijodtyronin • lékem volby je tyroxin • NÚ: příznaky hyperyreózy při předávkování, může zhoršit AP, při chronickém předávkování osteoporoza – Euthyrox, Thyreotom, … Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Obsah n Úvod Fyziologie o Hypotalamus p Hypofýza Adenohypofýza Neurohypofýza q Nadledviny Glukokortikoidy Mineralokortikoidy r Štítná žláza s Pohlavní hormony Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Pohlavní hormony • Hormonální antikoncepce – orální antikoncepce • kombinace estrogenu a gestagenu • jen gestagen • ‐ depotní Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Pohlavní hormony • Perorální antikoncepce – 1. generace • vysoký obsah estrogenů (až 150 µg) • nežádoucí účinky – 2. generace • nižší dávky (30 µg) • kombinace s progestinem (levonorgestrel) – 3. generace • nízký obsah estrogenů • nové progestiny (norgestimát, desogestrel, gestoden) Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Pohlavní hormony • Perorální antikoncepce – tzv. „minipilulky“ • jednosložkové, jen progestin – postkoitální • Yuspeho metoda • levonorgestrel – depotní • nitroděložní tělíska • implantáty – TTS • Evra ‐ kombinovaná Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Pohlavní hormony • Perorální antikoncepce – Pearlův index • počet selhání na 100 žen • pro PA 0,8 až 2,0 • coitus interruptus 10‐38 • spermicidní pěny 3‐24 • nitoděložní tělíska 0,5 • implantáty 0,1 Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Pohlavní hormony • Nežádoucí účinky – závažné • kardiovaskulární – TE, IM, CMP • kancerogenita – endometrium a ovaria o 60 % méně, naopak děložní čípek více – středně závažné • migréna • deprese • intrakanalikulární cholestáza – méně závažné • napětí prsů • snížení libida, nevolnost, zvýšení hmotnosti Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Pohlavní hormony • Interakce – degradace na P450 • induktory – rifampicin, fenobarbital, fenytoin, karbamazepin, griseofulvin, HIV antivirotika – enterohepatální oběh • širokospektrá antibiotika • průjmy – zvyšují toxicitu některých léků • cyklosporin, kortikoidy, benzodiazepiny Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému Úvod Hypotalamus Hypofýza Nadledviny Štítná žláza Pohlavní hormony Konec Děkuji za pozornost Jan Strojil Farmakologie endokrinního systému
Podobné dokumenty
Standard pro použití intravaskulárně aplikovaných kontrastních látek
2. Nežádoucí reakce, z nichž některé mohou být závažné, byly zaznamenány
i v případě jiných typů intravenosních MR kontrastních látek, včetně látek
gadoliniových a jejich typy a projevy jsou stejné...
2013
léčbu změnili za octreotid, na který zpočátku zareagoval výborně. Po několika dnech jsme
byli nicméně nuceni postupně zvyšovat dávku a zkracovat intervaly podávání až na 40
mg/kg/den v 8 denních dá...
in11 08_30 tema Kolo special.indd
cyklotrasu do práce nebo jinam s co největším důrazem na komfort
jízdy. Trasu si budete moci vyzkoušet na zapůjčeném elektrokole.
Školitel vám ukáže, na co si při jízdě dát pozor. Po skončení jízdy...
Ceník gynekologicko-porodnických služeb
Předporodní péče (ceny za osobu)
Cvičení pro těhotné /1 hodina/ ....................................................................................
Prenatální kurz /1 téma/ ..........................
Monitoring terapie hyperadrenokorticismu Vetorylem a
Zničení více než 90% tkáně vede k zastavení
produkce a sekrece jak gluko- tak i
mineralokortikoidů.
Příčinou
je
imunitně
zprostředkovaná
destrukce
kůry
nadledvin
(idiopatická
adrenokortikální
atrof...
DNY DĚTSKÉ ENDOKRINOLOGIE 2009 (10. setkání Pracovní
adenom. Po odstranění tumoru dochází k poklesu krevního tlaku do normálních hodnot i normalizaci kalémie,
aldosteronu a PRA.
Primární hyperaldosteronismus na podkladě adenomu produkujícího aldoster...
Historie antikoncepce - MUDr Alexandr Barták
a neudržela se do současnosti. Historie moderní antikoncepce se začíná psát až
roku 1921, kdy si Rakušan Dr. Haberlandt povšiml, že výtažky z vaječníků těhotných zvířat mohou být použity jako antik...
• tvorbou chemokinů na jejich povrchu, čímž udržuje
Prolaktin v séru
dermoidní cysty, Hodkingova choroba, lymfom). Stimulační efekt na sekreci
prolaktinu mají i některé léky: antagonisté dopaminu, látky uvolňující katecholaminy
např. chlorpromazin, perfenazin, sulpi...
