Kopie - psychofarmaka přednáška [Režim kompatibility]

Psychofarmaka
PharmDr. MVDr.Vilma Vranová
-
Hypnotika a sedativa
-
Anxiolytika, antidepresiva
-
Antipsychotika
-
Antiepileptika
-
Antiparkinsonika
2
Hypnotika a sedativa
1. generace
2. generace
3. generace
barbituráty
benzodiazepiny
Z-sloučeniny
Jiná farmaka, působící hypnoticky –
antidepresiva, antipsychotika,
antihistaminika
3
1
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Benzodiazepiny
Účinek hypnosedativní, anxiolytický,
myorelaxační, antikonvulzivní
4
Benzodiazepiny
-
Dlouhodobé – vylučovací poločas delší
než 18 hod
-
Nitrazepam, flunitrazepam,
klonazepam, medazepam, diazepam,
chlordiazepoxid…
5
Benzodiazepiny
-
Střednědobé - vylučovací poločas
12 – 18 hod
-
Oxazepam, bromazepam, alprazolam
6
2
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Benzodiazepiny
-
Krátkodobé - vylučovací poločas
pod 12 hod
-
Midazolam, triazolam
7
Závislost
5 – 10%, až 50% po užívání déle než
rok
- Predispozice – vyšší věk, chronická
onemocnění, jiné závislosti
- Abstinenční příznaky– nespavost,
nechutenství, dysforie až deprese,
hypersenzivita, hypertenze…
- Tolerance
-
8
Interakce
Alkohol - synergický účinek, až zástava
dýchání
Inhibice cytochromu 3A4 (ketokonazol,
claritromycin, grapefruitový džus…)
9
3
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Dispenzace
Dlouhodobý účinek – řízení apod.
Vyloučit alkohol, jiné tlumivé látky,
grapefruitový džus
- Neužívat dlouhodobě, pravidelně
- Při dlouhodobém užívání vysazovat
postupně
-
-
10
Z- sloučeniny
-
Zopiclon, zolpidem
-
Vylučovací poločasy 2 – 6 hod, nástup
účinku 10 – 15 min
-
Reaktivita se vrací k normě za 5 – 6
hod po požití
11
Farmaka, působící
hypnoticky
Antidepresiva – mirtazapin, trazodon
- Antipsychotika – chlorpromazin
- Antihistaminika – promethazin
-
12
4
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Režimová opatření
Pravidelnost
- Světlo a aktivita ve dne
- V posteli jen spát
- Na noc lehká jídla, ne kofein, alkohol
- Chladnější ložnice
- Fytoterapie
-
13
Anxiolytika
Nebenzediazepinová – guaifenezin
- Benzodiazepiny
- Antidepresiva – buspiron , SSRI
- Antipsychotika – chlorprothixen,
risperidon
- Betalytika – metipranolol
-
14
Doporučený postup
1. Lék 1. volby SSRI nebo SNRI,
vytitrovat dávku (stoupat po 1 – 2 týdnech, výměna,
pokud se účinek neprojeví do 6 týdnů)
2. Záměna (jiné SSRI, venlafaxin) nebo
augmentace( adjuvantní terapie – BZD, ß-blokátory,
antikonvulsiva, antipsychotika)
Terapie min. 18 měsíců
5
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Deprese - léčba
1. Akutní fáze 6-8 týdnů
2. Pokračovací 3-9 měsíců
3. Udržovací >9 měsíců
Udržovací léčba
1. epizoda
9 měsíců
2. epizoda (nebo suicidium, rodinná
anamnéza, nad 65 let)
2 roky
3. epizoda
4. epizoda
5 let
do konce života
Způsoby terapie
1. Farmakoterapie
2. Psychoterapie
3. Elektrokonvulzivní terapie
4. Repetitivní transkraniální magnetická
rezonance
5. Spánková deprivace
6. Fototerapie
7. Tělesné cvičení
6
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Antidepresiva
1. gen. Tricykly
2. gen. Heterocykly
3. gen. SSRI, SARI, NARI
4. gen. SNRI
Přímé ovlivnění receptorů - mianserin,
mirtazapin
Inhibitory biodegradace - IMAO
19
Tricykly, tetracykly
Amitriptylin (Amitriptylin)
Klomipramin (Anafranil)
- Maprotilin (Ludiomil)
-
-
Anticholinergní, antihistaminové,
adrenolytické účinky
20
Nežádoucí účinky
Anticholinergní – suchost sliznic,
obstipace, porucha akomodace,
dysurie, ↓pocení…
- Antihistaminové – sedace, ospalost,
chuť k jídlu
- Adrenolytické – hypotenze, závratě,
sedace, tremor, poruchy erekce, ztráta
libida
-
21
7
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Heterocykly
-
Bupropion (Wellbutrin, Zyban)
-
Agitující – insomnie, tenze, cefalgie,
anorexie, nauzea, pocení…
22
SSRI, SARI, NARI
-
SSRI – fluoxetin, citalopram, sertralin,
paroxetin, fluvoxamin, sibutramin
-
SARI – trazodon
-
NARI - reboxetin
23
SSRI
-
Nejbezpečnější citalopram a sertralin,
nejvíce NÚ a interakcí fluoxetin a
paroxetin
-
Indikace – deprese, úzkostné poruchy,
bulimie, posttraumatická stressová
porucha, chronické bolesti, obezita
24
8
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Interakce
Serotoninergní léky – IMAO, triptany,
tryptofan, tramadol
- Dextrometorfan
- NSA, ginkgo
- Alkohol
- Inhibitory cytochromu 3A4 - azoly,
carbamazepin, erytromycin, ranitidin
-
25
Serotoninový syndrom
Mechanismus vzniku – toxická koncentrace
serotoninu v synapsích
Příznaky
průjem, nausea, vomitus, křeče
třes, ataxie, zvýšený svalový tonus
hypertenze, kardiovaskulární kolaps
pocení, hypertemie, mydriáza
mánie, zmatenost, agitovanost
26
Nežádoucí účinky
-
Nausea, zvracení, únava, bolesti
hlavy, sucho v ústech, sexuální
dysfunkce
27
9
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
SARI
-
Trazodon, tianepin
KI IMAO, serotoninergní léčiva
 účinek antihypertensiv
-  útlum CNS
-
28
SNRI
-
Venlafaxin - inhibice zpětného
vychytávání serotoninu a
noradrenalinu
-
Rychlejší nástup účinku, méně
nežádoucích účinků, podstatně vyšší
cena
29
Blokáda α-adrenoreceptorů
-
Mirtazapin – antidepresivně,
anxiolyticky, sedativně
-
Duálně působící – ne GIT a SEX NÚ
Podáván na večer, uspává
-
30
10
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Algoritmus farmakoterapie
deprese
1. Monoterapie (SSRI, SARI, NARI…)
2. Neúspěch ↑dávky nebo augmentace
(BDZ? , hypnotika, EKT, Li…)
3. Změna terapie
4. Kombinace antidepresiv
Farmakoterapie deprese
Hodnocení účinnosti po 4-6 týdnech
Vysazování a změna
buď postupně ↓a zároveň nasazovat nový
postupně vysadit, vymývací perioda, postupně
nový
Bipolární afektivní porucha
-
Manická fáze – Lithium, valproát,
karbamazepin, atypická antipsychotika
-
Deprese – Li, lamotrigin, quetiapin,
olanzapin
-
AD riziko přesmyku do mánie
11
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
NÚ, interakce
Únava, závratě, somnolence,
obstipace, vyšší chuť k jídlu
- IMAO - kontraindikace
- Alkohol, benzodiazepiny – potenciace
- CYP 2D6, 1A2, 3A4
-
34
Dispenzace
Užívání nezávislé na stravě
Alkohol
- Řízení
- Při vynechání dávky nezdvojovat
následující
- Interakce
- NÚ
-
35
Tryptofan
-
Fermentované sýry, olomoucké
tvarůžky, výrobky z kyselého mléka,
jogurty, slanečky a herinky, uherský a
lovecký salám, kvasnice, sójová
omáčka, masové extrakty, banány,
fíky, hrozny, fazole, kofein, čokoláda,
červené víno, pivo, vermut
36
12
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Alkoholismus
-
Antidepresiva SSRI
Potlačení touhy po alkoholu
Acamprosat (acetylhomotaurinát)
Campral
- Naltrexon
-
37
Kouření
-
Bupropion (Zyban)
-
Varenicline (Champix)
38
Champix
-
Pacient si stanoví datum, kdy chce přestat
kouřit. Užívání přípravku by mělo začít 1–2
týdny před tímto datem.
-
1.-3. den:
4.-7. den:
8. den – konec léčby
-
0,5 mg 1x denně
0,5 mg 2x denně
1 mg 2x denně
39
13
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Hubnutí
-
Sibutramin
-
Phentermin
40
Antipsychotika
-
Sedativní – chlorprothixen
Incisivní – haloperidol
Atypická
-tiapridal
-risperidon
-sulpirid
-olanzapin
-quetiapin
-aripiprazol
41
Indikace
Schizofrenie
Autismus
- Neklid, agitovanost, agresivita
- Manická fáze bipolární poruchy
- Deliria
- Anorexie
-
42
14
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Klasická antipsychotika
-
Extrapyramidové účinky,
anticholinergní, antihistaminové,
adrenolytické, kardiovaskulární
komplikace…
43
Nežádoucí účinky
Anticholinergní – suchost sliznic,
obstipace, porucha akomodace,
dysurie…
- Antihistaminové – sedace, ospalost,
chuť k jídlu
- Adrenolytické – hypotenze, závratě,
sedace, tremor, poruchy erekce, ztráta
libida
-
44
Interakce
-
Interakce – psychofarmaka, alkohol,
tlumivá antihistaminika, analgetika,
opiáty, antihypertensiva, CYP P450
45
15
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Dispenzace
Značná sedace – řízení
Ortostatická hypotenze
- Přísný zákaz alkoholu
- Všechny další léky konzultovat
- Tardivní dyskinese - lékař
- Suplementace vitamíny B
-
46
Atypická antipsychotika
-sulpirid
-olanzapin
-quetiapin
-risperidon
-tiapridal
-aripiprazol
47
Atypická antipsychotika
-
Schizofrenie
Bipolární porucha
Poruchy chování ve stáří
Chronický abusus alkoholu
Intenzívní, neustupující bolest
Dyskinézy a abnormální pohyby
Autismus
Děti od 6 let - těžké poruchy chování s
agitovaností a agresivitou.
48
16
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Dispenzace
-
-
Monitorování hmotnosti, glykemie, zvl. při
rodinné zátěži
Ortostatická hypotenze
Strava neovlivňuje absorpci
Sedace – neřídit
Interakce s léky ovlivňujícími CNS
Interakce na CYP1A2: kouření,
ciprofloxacin, carbamazepin – snížení
hladiny olanzapinu, clozapinu
49
Pedopsychiatrie
Piracetam
Methylfenidat
- Sulpirid
-
50
Epilepsie
-
2.nejčastější neurologické onemocnění
-
ČR 100 000 epileptiků
-
Neumíme léčit – pouze bránit vzniku
záchvatu
51
17
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Antiepileptika
1. generace primidon
phenytoin
ethosuximid
2. generace valproat
carbamazepin
3. generace lamotrigin
gabapentin
topiramat
Benzodiazepiny diazepam, clonazepam
52
Netradiční terapie
-
Kortikoidy
-
Vit. B6 dependentní (kojenci)
-
Ketogenní dieta a jiné diety při etiologii
dědičné poruchy metabolismu
53
Indikace
Epilepsie
Profylaxe migrény
- Terapie chronických bolestí
- Preventivní podávání po úrazech hlavy
- Odvykání alkoholu
- Profylaxe manio-depresivní psychózy
-
54
18
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Nežádoucí účinky
GIT nausea, zvracení, zácpa
Bolesti hlavy, snížená pozornost,
poruchy zraku, extrapyramidové
- Psychiatrické
- Endokrinologické
- Hematologické
-
55
Interakce
Značně heterogenní skupina
Ovlivňují antikoncepci Carbamazepin
Phenytoin
Primidon
Topiramát
Neovlivní
Benzodiazepiny
Gabapentin
Lamotrigin
Valproáty
56
Dispenzace
S jídlem, zapít, nekousat
Neřídit
- Neotěhotnět
- Nepít alkohol
- Nezapomínat užívat
- Vysazovat postupně
-
57
19
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Režimová opatření
-
Spánkový režim
Pravidelné užívání léků
Plavání pod dohledem
Zákaz alkoholu
Hyperventilační vliv
Fotosenzibilizační vliv
Strava bohatá na vlákninu
Nezakazuje se čaj, káva, čokoláda, kakao
58
Vynechání léku
-
Jedna z nejčastějších příčin záchvatu
-
Do 6 hod vzít dávku, následující o
2 – 3 hod odsunout
-
Nad 6 hod vynechat, následující vzít o
2 – 3 hod dříve, další už normálně
59
Lamotrigin varování
-
Při alergické kožní reakci okamžitě
vysadit a k lékaři, každá další dávka
stav dramaticky zhoršuje
60
20
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Parkinsonova choroba
-
James Parkinson 1817
-
Základní příznaky
klidový třes
rigidita
bradykinese/akinese
postižení posturálních reflexů
61
Parkinsonova choroba
-
Klinická manifestace mezi 40 – 70 lety
-
Muži : ženy 3 : 2
-
Nad 65 let postiženo 1% populace
-
V ČR 10 – 15 tis pacientů
62
Antiparkinsonika
Dopaminergní léčiva
- Levodopa/benserazid, carbidopa
- Selegilin
- Bromokriptin, tergurid
Antimuskarinová
- Amantadin
- Biperiden
63
21
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
L-DOPA
Nejúčinnější lék v léčbě P. příznaků
Užití od konce 60. let
- Vstřebává se v tenkém střevě, v CNS
metabolizována na dopamin
- V GIT metabolizována
dopamindekarboxylázou => nutný
inhibitor benserazid, karbidopa
-
64
L-DOPA nevýhody
Znemožnění absorpce potravou, antacidy,
proteiny, anticholinergiky
Krátký biologický poločas
Pulsní stimulace receptorů => motorické
komplikace
65
Nežádoucí účinky
GIT
Poruchy vigility, dezorientace,
halucinace
- Nespavost, bolesti hlavy
- Poruchy jemné motoriky
- Sucho v ústech, retence moči
-
66
22
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Neuroprotekce
Vitamin E
Q10
- Oxyphyllin
- Nootropika
-
-
Nic z toho nefunguje
67
Dispenzace
Neřídit
Dodržovat dávkování, nevysazovat!!!
- Užívat na lačno
- Anticholinergní účinky – mikce,
termoregulace
- Prospěšná fyzická aktivita
-
68
Děkuji za pozornost
23
PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz